避孕药主要通过抑制排卵、改变宫颈黏液和子宫内膜环境实现避孕，不直接杀死精子或卵子。
短效避孕药含雌激素和孕激素，通过负反馈调节下丘脑-垂体系统，抑制促卵泡激素和促黄体生成素分泌，阻止卵泡成熟和排卵。常见药物如优思明、妈富隆、达英-35需每日定时服用。
孕激素成分使宫颈黏液变稠，形成物理屏障阻碍精子穿透。这种变化在服药后24小时内生效，对已进入输卵管的精子无杀伤作用。
药物使子宫内膜变薄且不利于着床，即使发生突破性排卵，受精卵也难以植入。紧急避孕药左炔诺孕酮主要通过该机制发挥作用。
避孕药不会直接杀伤精子或卵子，男性精子在女性生殖道内可存活2-3天，未排出的卵子会被自然吸收。停药后生育能力通常在1-3个月经周期内恢复。
少数杀精剂含有壬苯醇醚等成分，通过破坏精子细胞膜实现避孕，但常规避孕药不含此类物质。避孕套等屏障法则通过物理阻隔精卵结合。
服用避孕药期间建议补充维生素B族和叶酸，避免高盐饮食加重水钠潴留。规律有氧运动如快走、游泳可改善药物可能引起的血液循环问题，服药初期可能出现乳房胀痛等反应，需定期检查肝功能与血压。不同避孕方式需根据个体健康状况选择，长效避孕可选择宫内节育器或皮下埋植剂。