前列腺的生长及功能发挥需要体内的雄激素，男性体内主要的雄激素是睾丸产生的睾酮。如果男性内的雄激素减少了，前列腺就会缺乏营养，从而逐渐萎缩。因此可以通过抑制前列腺增生患者体内的雄激素的作用，来达到治疗前列腺增生的目的。
5α还原酶抑制剂是一种治疗前列腺增生的药物，其作用机理是通过抑制5α还原酶的作用，使睾酮在前列腺内不能转化为营养前列腺的双氢睾酮，而使睾酮不能够刺激前列腺继续增生。雄激素营养前列腺的功能受到抑制，前列腺组织因营养缺乏而逐渐萎缩。
抑制男性体内雄激素的作用绝不是去除雄激素，因为血液中的雄激素是维持男性性征、保持性欲的主要因素。男性体内去除雄激素后，虽然前列腺会明显萎缩，但同时可能会出现阳痿、早泄、性欲减低等性功能障碍，同时还可以出现男性乳房发育、骨质疏松等不良反应，会严重降低患者的生活质量，许多患者不能接受。
目前在临床上常用的5α还原酶抑制剂包括保列治、爱普列特等药物，长期服用这类药物可使增生的前列腺腺体积缩小，并可以明显改善前列腺增生引起的各种尿道症状，减少并发症的发生，改善预后。