避孕药通过抑制排卵、改变子宫内膜和宫颈黏液实现避孕效果，主要成分孕激素与雌激素协同作用。
避孕药中的孕激素负反馈作用于下丘脑-垂体系统，减少促性腺激素释放，抑制卵泡发育和排卵。短效避孕药需每日定时服用，如炔雌醇环丙孕酮片、去氧孕烯炔雌醇片；长效避孕药如左炔诺孕酮宫内缓释系统可维持数月效果。
孕激素使子宫内膜变薄且萎缩，不利于受精卵着床。紧急避孕药如毓婷含大剂量左炔诺孕酮，需在性行为后72小时内服用；常规避孕药如优思明需连续服用21天。
孕激素促使宫颈黏液变黏稠，形成物理屏障阻止精子穿透。含去氧孕烯的避孕药如妈富隆效果显著，使用期间需避免漏服，漏服12小时内需补服。
复合避孕药中雌激素增强孕激素效果，维持激素水平稳定。常见药物如达英-35含炔雌醇和环丙孕酮，需注意高血压患者慎用，服药期间定期监测肝功能。
避孕药可能减缓输卵管蠕动，干扰受精卵运输。单纯孕激素避孕药如狄波-普维拉注射剂适用于哺乳期女性，但可能引发月经紊乱。
服用避孕药期间建议补充维生素B族和叶酸，减少高盐饮食避免水肿，每周进行有氧运动如快走或游泳增强代谢。出现持续头痛或视觉异常需立即就医，停药后3-6个月可恢复自然生育能力，长期使用需每年妇科检查评估子宫内膜状态。