避孕药主要通过抑制排卵、改变子宫内膜和宫颈黏液性质实现避孕，不直接杀死精子或卵子。
复合避孕药含雌激素和孕激素，通过负反馈抑制下丘脑-垂体轴，减少促卵泡激素和促黄体生成素分泌，阻止卵泡成熟和排卵。短效避孕药需每日定时服用，漏服可能降低避孕效果。
孕激素成分使宫颈黏液变稠，形成物理屏障阻碍精子穿透。这种变化在服药后24小时内生效，但对已进入输卵管的精子无杀伤作用。紧急避孕药左炔诺孕酮也通过此机制发挥作用。
孕激素抑制子宫内膜增生，使其变薄且不适合受精卵着床。长期使用可能引起突破性出血，需配合铁剂预防贫血。停药后内膜通常1-3个月恢复正常。
激素环境变化可能减缓输卵管蠕动，影响精卵结合和受精卵运输。但该机制并非主要避孕途径，现有研究显示输卵管功能在停药后可逆。
含大剂量孕酮的紧急避孕药可能干扰排卵和受精，但无证据表明会破坏已形成的受精卵。米非司酮类抗孕激素制剂则通过阻止孕酮受体发挥作用。
使用避孕药期间建议补充维生素B族和叶酸，避免高盐饮食加重水钠潴留。每周3次有氧运动有助于缓解药物引起的情绪波动，瑜伽或普拉提可改善避孕药导致的肌肉酸痛。服药初期可能出现乳房胀痛，选择无钢圈内衣减少压迫，定期乳腺检查很有必要。