西地那非的标准服用方法为性活动前30-60分钟口服，推荐起始剂量50mg，可根据效果调整至25mg或100mg。
西地那非的常用剂量范围为25mg-100mg，首次使用建议从50mg开始。肝功能不全者需减量至25mg，65岁以上老年患者也应从低剂量起始。剂量调整需间隔24小时以上，每日最多服用1次。临床数据显示，50mg剂量对70%勃起功能障碍患者有效。
药物需在性刺激条件下发挥作用，空腹服用效果最佳。高脂饮食会延迟药效达峰时间1小时，建议餐后2小时服用。药物作用持续4-5小时，24小时内重复用药可能增加头痛、面部潮红等不良反应风险。
正在使用硝酸酯类药物的冠心病患者绝对禁用，可能引发致命性低血压。视网膜色素变性、严重肝肾功能不全者禁用。近期发生过中风或心肌梗死者需谨慎，血压低于90/50mmHg时不应使用。与红霉素、酮康唑等CYP3A4抑制剂联用需减量。
常见副作用包括头痛16%、面部潮红10%、消化不良7%，多呈轻度且可自行缓解。视觉异常如蓝视症发生率约3%，与视网膜PDE6抑制有关。持续勃起超过4小时需立即就医，避免阴茎组织损伤。严重心血管事件发生率约1.7/100万次用药。
糖尿病患者可能需要更高剂量，因血管病变影响药效。脊髓损伤患者建议联合局部前列腺素E1使用。心理性ED患者配合行为治疗效果更佳。长期服用者每6个月需评估心血管状况，避免药物依赖。
日常可搭配富含精氨酸的核桃、三文鱼等食物，适度有氧运动改善血管功能。服药期间避免葡萄柚汁影响代谢，服药后建议保持坐姿避免体位性低血压。存储需避光防潮，温度不超过30℃。出现胸痛、耳鸣等不适立即停药就医，定期监测血压和视力变化。