伟哥西地那非通常在服用后30-60分钟起效，建议在性活动前1小时空腹服用。
西地那非口服后需经胃肠道吸收，血液浓度在30-60分钟达到峰值。高脂饮食会延迟吸收，空腹状态下药效发挥更快。个体差异可能导致起效时间波动15分钟左右。
标准剂量50mg可维持4-5小时有效时间，25mg适合轻度勃起功能障碍者，100mg为最高安全剂量。首次使用者建议从50mg开始测试反应，调整剂量需间隔24小时以上。
与硝酸酯类药物联用会导致血压骤降，绝对禁忌。α受体阻滞剂需间隔4小时使用，红霉素、酮康唑等CYP3A4抑制剂会延长代谢时间，需减少伟哥剂量。
性刺激是发挥药效的必要条件，服药后需配合适当前戏。焦虑情绪可能抑制药效，建议营造放松环境。酒精摄入量超过40克会显著降低效果。
持续勃起超过4小时需立即就医，避免阴茎组织坏死。常见面部潮红、头痛等血管扩张反应通常2小时内自行缓解，视力蓝视现象与视网膜PDE6抑制有关。
日常可搭配富含L-精氨酸的核桃、三文鱼促进血管舒张，避免高脂饮食影响吸收。适度有氧运动改善血管功能，减少药物依赖。存储需避光防潮，25℃以下环境保持药效稳定。出现心悸、眩晕等心血管症状应立即停药就医。