益母草具有活血调经、利尿消肿、清热解毒等功能，主治月经不调、痛经闭经、产后瘀血腹痛、水肿尿少等症状。
益母草能促进子宫收缩，改善血液循环，常用于治疗月经量少、经期延后等月经不调症状。对于产后恶露不尽或人工流产后宫腔残留，可帮助排出瘀血。其有效成分益母草碱能调节内分泌，缓解因气滞血瘀引起的痛经。
益母草通过增加肾小球滤过率发挥利尿作用，适用于心源性水肿或肾炎引起的轻度水肿。其黄酮类化合物可减少毛细血管通透性，改善四肢浮肿症状。但严重肾功能不全者需谨慎使用。
益母草对金黄色葡萄球菌等常见致病菌有抑制作用，外敷可缓解皮肤疮疡肿毒。内服时配合其他清热解毒药材，能改善湿热型妇科炎症引起的白带异常。虚寒体质者长期使用可能加重畏寒症状。
产妇服用益母草制剂能加速子宫复旧，减少产后出血概率。其含有的苯乙醇苷类成分具有抗凝血和纤溶活性，可预防产褥期血栓形成。哺乳期使用需注意可能通过乳汁影响婴儿。
现代研究表明益母草提取物可扩张冠状动脉，改善心肌缺血。其抗氧化成分有助于降低血液黏稠度，对更年期女性心血管系统有一定保护作用。但低血压患者应避免大剂量使用。
使用益母草时建议避开经期出血阶段，孕妇禁用。可配合红糖水增强活血效果，或与红枣同煮缓解其寒凉属性。出现过敏皮疹或腹泻时应立即停用，慢性病患者需在中医师指导下辨证用药。日常可制成益母草茶饮用，每月连续服用不超过10天为宜。