子宫内膜增生没有绝对“最好”的药物，治疗方案需根据病理类型、患者年龄及生育需求个体化选择，常用药物主要有孕激素类药物、促性腺激素释放激素激动剂、芳香化酶抑制剂、二甲双胍、左炔诺孕酮宫内缓释系统。
1、孕激素类药物
孕激素类药物是治疗子宫内膜增生的常用药物，尤其适用于无不典型性的子宫内膜增生。这类药物通过对抗雌激素，促使增生的子宫内膜转化为分泌期并最终脱落，从而逆转病变。常用的药物包括醋酸甲羟孕酮片、地屈孕酮片等。患者通常需要连续用药3-6个月，并在治疗后进行子宫内膜活检以评估疗效。对于有生育要求的患者，孕激素治疗是首选方案之一。
2、促性腺激素释放激素激动剂
促性腺激素释放激素激动剂通过抑制垂体分泌促性腺激素，使卵巢暂时处于休眠状态，从而降低体内雌激素水平，达到抑制子宫内膜增生的目的。这类药物常用于治疗伴有不典型性的子宫内膜增生，或作为辅助治疗手段。代表药物有醋酸亮丙瑞林微球、戈舍瑞林缓释植入剂等。用药期间可能出现类似更年期的症状，如潮热、盗汗等，停药后多可恢复。
3、芳香化酶抑制剂
芳香化酶抑制剂通过抑制体内雄激素转化为雌激素，降低局部和全身的雌激素水平，从而控制子宫内膜的异常增生。这类药物常用于治疗对孕激素治疗反应不佳或存在禁忌的患者。常用药物包括来曲唑片、阿那曲唑片。使用芳香化酶抑制剂时需监测骨密度，因其可能增加骨质疏松的风险。
4、二甲双胍
二甲双胍是一种胰岛素增敏剂，通过改善胰岛素抵抗，降低高胰岛素血症对卵巢的刺激，从而减少雌激素的生成，对伴有胰岛素抵抗或肥胖的子宫内膜增生患者有辅助治疗作用。单独使用二甲双胍逆转子宫内膜增生的效果有限，常与孕激素类药物联合应用。常用剂型为盐酸二甲双胍片。
5、左炔诺孕酮宫内缓释系统
左炔诺孕酮宫内缓释系统是一种放置在宫腔内的节育器，可持续、稳定地向宫腔局部释放左炔诺孕酮，直接作用于子宫内膜，高效抑制其增生。该系统对无不典型性的子宫内膜增生和部分不典型增生均有较好疗效，且全身副作用小。放置后可能出现不规则阴道流血，但多数在3-6个月内会逐渐改善。
子宫内膜增生的药物治疗需在医生指导下进行，不可自行选择或更换药物。治疗期间应定期复查超声或子宫内膜活检，监测病变转归。同时，建议患者控制体重、规律作息、保持适度运动，并注意观察月经周期和经量的变化，如有异常出血应及时就医。